Nuovi composti per il trattamento del dolore acuto
Descrizione tecnologia
L’invenzione consiste nello sviluppo di nuovi composti a struttura tiazolo[5,4-d]pirimidinica che risultano essere bloccanti del recettore A2A adenosinico più potenti rispetto a quelli presenti già in commercio. Affinità e potenza dei composti sono state valutate tramite esperimenti di binding recettoriale e saggi di AMP ciclico. Da questi test risulta evidente che i nuovi composti hanno un’elevata affinità (ordine femtomolare) per il recettore A2A, associata a un’elevata potenza (ordine picomolare). Inoltre i nuovi derivati sono stati testati in modelli animali di dolore acuto, ampiamente utilizzati e validati, quali il writhing e il tail immersion test, e sono risultati efficaci in maniera simile o superiore alla morfina.
Vantaggi
Due composti (13 e 14) nei test funzionali di AMP ciclico, hanno mostrato una potenza dell’ordine picomolare, superiore a quella di bloccanti del recettore A2A già commercialmente disponibili (1); i nuovi composti (13 e 14) hanno mostrato un’azione antinocicettiva uguale o maggiore rispetto alla morfina e al composto di riferimento (1) nel writhing e nel tail immersion test.
Applicazioni
Trattamento del dolore acuto; infiammazione; fibrosi; cancro; patologie neurodegenerative
Titolari
Università degli Studi di Ferrara, Università degli Studi di Firenze
Inventori
Katia Varani, Pier Andrea Borea, Fabrizio Vincenzi, Flavia Varano, Daniela Catarzi, VittoriaColotta
Priorità: Italia
Disponibile dal 7 luglio 2016
Contatti
Ripartizione III Missione e Rapporti con il Territorio
0532 293202/3808