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CHIMICA FARMACEUTICA E TOSSICOLOGICA I

Anno accademico e docente
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English course description
Anno accademico
2022/2023
Docente
ROMEO ROMAGNOLI
Crediti formativi
9
Periodo didattico
Primo Semestre
SSD
CHIM/08

Obiettivi formativi

L’obiettivo principale del corso è quello di fornire agli studenti le basi per conoscere le varie classi di farmaci oggi in terapia e la loro preparazione. La classificazione è basata sia sull'utilizzo terapeutico che sulla classe chimica di appartenenza. Il corso si suddivide in una parte generale (12 ore) e una parte sistematica (60 ore).
L'obiettivo della parte generale è la conoscenza della fase di ricerca e sviluppo (R&D), della natura delle interazioni tra un farmaco e la sua controparte biologica, del significato di biosisoteria e l’importanza dei profarmaci.
Obiettivo della parte speciale è la conoscenza delle diverse classi di farmaci antiinfettivi, antitumorali, derivati dell’acido prostanoico, diuretici, ipoglicemizzanti orali e ormoni steroidei.
Gli studenti devono acquisire una mentalità scientifica versatile che consenta loro di affrontare i problemi connessi con la
ricerca, lo sviluppo, l'uso ed il controllo di farmaci e dei prodotti per la salute, avvalendosi di tutte le fonti di informazione
disponibili, per risolverli in maniera efficace ed originale. Saranno inoltre in grado di elaborare e/o applicare idee o procedure innovative nell'ambito della ricerca e progettazione farmaceutica. Gli studenti di CTF sapranno applicare il bagaglio di conoscenze normative richieste negli ambiti professionali della brevettazione di nuovi farmaci e della gestione di aziende
farmaceutiche e farmacie ospedaliere, pubbliche e/o private.

Prerequisiti

Superamento dell'esame di Chimica Organica avanzata e di Biochimica.

Contenuti del corso

Parte Generale
Introduzione. Definizione di farmaco. La chimica e i farmaci. Sviluppo dei farmaci.
Stereochimica e attività biologica. Influenza sul metabolismo dei farmaci.
Bioisosteria. Principali bioisosteri monovalenti classici, non classici ed esempi di applicazione.
Profarmaci. Aspetti generali. Esempi di profarmaci.

Parte Speciale
Antibatterici antibiotici. Generalità e classificazione. Betalattami: penicilline, carbapenem, cefalosporine, monobattami. Macrolidi. Polieni e altri antibiotici antifungini. Polipeptidi. Aminoglicosidi. Tetracicline. Ansamicine. Antracicline. Fosfonoderivati.
Antibatterici chemioterapici. Sulfamidici. Chinolonici. Nitrofurani e nitroimidazoli. Inibitori della diidrofolatoriduttasi.
Antiprotozoari. Alcaloidi della china e analoghi. Antiamebici. Antitripanosomici.
Antitumorali. Alchilanti, antimetaboliti, intercalanti, complessi del platino e antimitotici.
Antivirali. Nucleosidi e nucleotidi naturali e loro analoghi strutturali. Farmaci attivi su virus a DNA. Farmaci anti-AIDS
Ormoni steroidei. Estrogeni, progestinici, androgeni, glucocorticoidi, mineralcorticoidi.
Antidiabetici. Insulina, solfoniluree, biguanidi.
Diuretici. Inibitori dell'anidrasi carbonica, benzotiadiazici, di tipo carbonilico e risparmiatori di potassio.
Derivati dell’acido prostanoico, trombossani e leucotrieni

Metodi didattici

Durante le lezioni viene chiesto agli studenti di intervenire e di ripetere gli argomenti trattati, cercando di mettere in evidenza le parti che trovano più difficoltà ad essere comprese. Vengono organizzati anche incontri con gli studenti, al di fuori dell'orario canonico delle lezioni, per rivedere le parti che ancora necessitano di un approfondimento.

Modalità di verifica dell'apprendimento

L’obiettivo della prova di esame è quello di verificare il livello di raggiungimento degli obiettivi formativi generali del corso.
Lo studente deve affrontare una prova scritta seguita da una prova orale. Nella prova scritta lo studente deve rispondere a scelta a cinque tra le 45-60 domande proposte relative alle diverse classi di farmaci mostrate durante il corso. Nello stesso compito il candidato deve anche rispondere a scelta a cinque tra le 25 domande di sintesi di molecole biologicamente attive. Le risposte sono aperte, devono essere sintetiche ma esaurienti.
La prova orale riguarda la conoscenza e la preparazione delle classi di farmaci mostrate durante il corso.
Sia nella prova orale che in quella scritta lo studente deve dimostrare di conoscere i meccanismi di interazione dei farmaci. Deve dimostrare di conoscere i concetti base della farmacocinetica, biodisponibilità e della natura dei pro farmaci.
Per quanto riguarda la conoscenza della parte speciale lo studente deve essere in grado di riportare la struttura, il meccanismo d’azione e utilizzo terapeutico dei più importanti farmaci trattati.

Testi di riferimento

Dispense fornite dal docente e
"Principi di chimica farmaceutica" (Foye's).