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CHIMICA FARMACEUTICA E TOSSICOLOGICA II

Anno accademico e docente
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English course description
Anno accademico
2022/2023
Docente
STEFANO MANFREDINI
Crediti formativi
9
Periodo didattico
Secondo Semestre
SSD
CHIM/08

Obiettivi formativi

Aggiornamento FEBBRAIO 2022. Il corso di Chimica Farmaceutica e Tossicologica II si integra con il precedente corso di Chimica Farmaceutica e Tossicologica I per la trattazione degli aspetti Chimico-Farmaceutici delle principali classi di farmaci.
L’obiettivo del corso in oggetto è quello di dare allo studente la conoscenza di tipo chimico: SAR, interazioni, meccanismi d'azione dei principali farmaci utilizzati per la terapia di varie patologie.
Le principali conoscenze acquisite saranno:
-conoscenza dei concetti di meccanismi di interazione con gli specifici bersagli che caratterizzano la chimica farmaceutica dei farmaci tradizionali;
-conoscenze chimico-farmaceutiche dei farmaci trattati nel corso, della relazione tra la struttura chimica del farmaco e la sua attività biologica (SAR), la modalità di interazione chimica del farmaco con il substrato biologico.
Le principali abilità acquisite saranno:
-descrivere e discutere con linguaggio appropriato gli aspetti salienti e le problematiche relative ai farmaci trattati;
- identificare i gruppi funzionali e le proprietà strutturali dei farmaci importanti per la loro azione, e prevedere le proprietà chimiche e chimico-fisiche dei farmaci, desumibili dalla loro struttura;
-identificare le conseguenze della presenza di gruppi funzionali sulle proprietà biologiche dei farmaci.

Prerequisiti

Conoscenze di base nei settori di:

Chimica Generale, Chimica Organica, Chimica Biologica, Anatomia, Fisiologia e Patologia.

Contenuti del corso

IL corso prevede 72 ore di didattica frontale in aula.
Affronta lo studio e la comprensione delle relazioni struttura ed attività dei neurotrasmettitori e/o autacoidi promotori di determinate attività fisiologiche e fisiopatologiche; dei substrati biologici come target di interazione dei neurotrasmettitori e/o autacoidi. Interazione dei neurotrasmettitori e/o autacoidi e/o dei farmaci con i substrati biologici. Valutazione dei parametri biochimici endocellulari come risultato della interazione farmaco/substrato biologico.

FARMACI TRATTATI NEL CORSO

Parte I: Il farmaco e il substrato biologico di interazione

a) Farmaci e substrati: stato dell’arte della terapia farmacologica

b) Struttura delle proteine e loro funzione

c) Gli enzimi: struttura e funzione

d) I recettori: struttura e funzione

e) Recettori e traduzione del segnale

Parte II) FARMACI ATTIVI SULLA NEUROTRASMISSIONE

1. Farmaci attivi sulla neurotrasmissione colinergica

2. Farmaci adrenergici

3. Farmaci attivi sulla neurotrasmissione serotoninergica

4. Anestetici locali

Parte III) FARMACI ATTIVI SUL SISTEMA NERVOSO CENTRALE

5. Anestetici

6. Ipnotici

7. Anticonvulsivanti

8. Ansiolitici e antipsicotici

9. Allucinogeni, stimolanti e droghe di abuso

10. Analgesici oppioidi

11. Antiparkinson e spasmolitici

Parte IV) FARMACI ATTIVI SUL SISTEMA CARDIOVASCOLARE

12. Farmaci cardiaci: glucosidi cardiaci, antianginosi e antiaritmici

13. Simpaticolitici centrali e periferici; vasodilatatori

14. Inibitori della renina e dell’enzima di conversione dell’angiotensina, antagonisti dell’angiotensina e bloccanti del canale del Ca++
15. Vasopressina e sua modulazione

16. Antitrombotici e trombolitici

17. Diuretici

Parte V) FARMACI ATTIVI SUL SISTEMA IMMUNITARIO

18. Antistaminici e modulatori negativi del recettore-2 dell’istamina


Di ogni classe di farmaci viene trattato:

a) struttura

b) rapporto tra struttura e attività farmacologica

c) valutazione delle funzionalità farmacoforiche presenti nella struttura del farmaco

d) valutazione e importanza della chiralità

e) importanza dei metaboliti

f) uso e struttura dei profarmaci

Metodi didattici

Lezioni teoriche con presentazione dei vari sistemi biologici, discussione delle strutture dei farmaci con particolare riferimento ai gruppi funzionali presenti e in relazione alla interazione con i substrati biologici (SAR e QSAR). Presentazione dei “Casi Clinici” per individuare il farmaco migliore all’interno di un ristretto ambito di possibili scelte terapeutiche. La didattica può avvalersi dell'intervento di seminari da parte di esperti esterni in ambito professionale, industriale o clinico al fine di fornire esempi applicativi e attinenti con il mondo della professione.

Modalità di verifica dell'apprendimento

L’obiettivo della prova d’esame consiste nel verificare il livello di raggiungimento degli obiettivi formativi precedentemente indicati. La verifica avverrà in modalità orale e scritta. Può avvalersi di valutazioni in itinere scritte (ad Aprile) per gli studenti che frequentano assiduamente le lezioni (almeno 75%) e che intendono completare la valutazione finale orale, per il superamento della restante parte di programma, entro il 30 Giugno dell'anno di corso. Della valutazione si terrà conto solo se superata con esito positivo, se nella prova parziale la valutazione è compresa tra 18-21 sarà tenuto in considerazione come 0,5 punti da aggiungere alla valutazione orale sulla seconda parte di programma. Per punteggi tra 22-25 sarà tenuto in considerazione come 1 punto da aggiungere alla valutazione orale sulla seconde parte di programma. Per punteggi tra 26-28 sarà tenuto in considerazione come 1,5 punti da aggiungere alla valutazione orale sulla seconda parte di programma. Per punteggi tra 29-31 sarà tenuto in considerazione come 2 punti da aggiungere alla valutazione orale sulla seconda parte di programma. La prova in itinere ha lo scopo di allineare l'efficacia del metodo di insegnamento con l'apprendimento e quindi migliorare la comprensione della materia e la possibilità di superare con successo anche la prova orale successiva a completamento della valutazione.

La valutazione in itinere avviene in forma scritta attraverso 10 domande a risposta domande a risposta aperta. Per superare la prova è necessario acquisire almeno 18 punti su 31. Il tempo previsto per la prova scritta è di 2 ore.

Non è consentito consultare testi o utilizzare PC, smart phone.

La prova orale ha la finalità di valutare la conoscenza della materia e la capacità di collegare e confrontare in maniera trasversale aspetti diversi trattati durante il corso.

Per superare la prova è necessario acquisire almeno 18 punti su 31. In particolare la prova si avvale di domande su almeno tre argomenti diversi ed il voto finale non corrisponde alla media aritmetica delle valutazioni delle risposte incrementate del punteggio ottenuto nella valutazione in itinere.

Il raggiungimento di una visione organica e completa dei temi approfonditi a lezione, la dimostrazione di padronanza espressiva e competenza della terminologia specifica, il possesso di adeguate capacità di sintesi e di collegamento tra i vari ambiti della materia, nonché tra questa e le materie studiate, saranno valutati con voti di eccellenza.

La conoscenza per lo più mnemonica della materia, la capacità di analisi meno spiccata, l'esposizione corretta ma con incertezze nell'uso della terminologia di riferimento, porteranno a valutazioni discrete o accettabili.

La competenza approssimativa degli argomenti e la comprensione superficiale della materia, la scarsa propensione all'analisi e l'espressione non sempre appropriata, condurranno a valutazioni sufficienti o poco superiori alla sufficienza.

Le lacune formative, il linguaggio inappropriato, la mancanza di orientamento tra i materiali offerti nel programma del corso, inducono a prevedere che l'esame sarà una perdita di tempo per studente e docente.

Le modalità a Distanza sono contenute nella pagina Classroom dedicata agli studenti del Corso

Testi di riferimento

Foye's. Principi di chimica farmaceutica VI Edizione, by Piccin Nuova Libreria S.p.A., Padova

Chimica farmaceutica. Alberto Gasco (Autore), Fulvio Gualtieri (Autore), Carlo Melchiorre (Autore) Casa Editrice Ambrosiana