FARMACI PEPTIDICI
Anno accademico e docente
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- English course description
- Anno accademico
- 2022/2023
- Docente
- DELIA PRETI
- Crediti formativi
- 6
- Periodo didattico
- Secondo Semestre
- SSD
- CHIM/08
Obiettivi formativi
- I peptidi biologicamente attivi hanno suscitato un interesse crescente nell’industria farmaceutica che si è tradotto nella recente immissione in commercio di numerosi farmaci di natura peptidica/proteica. Un numero consistente di farmaci peptidici/proteici è inoltre oggetto di valutazione in fasi avanzate di sperimentazione clinica. L’obiettivo principale dell’insegnamento consiste nel fornire agli studenti la CONOSCENZA delle basi teoriche volte alla comprensione della natura chimica, del meccanismo di azione, delle problematiche farmacocinetiche e del crescente potenziale applicativo dei farmaci di natura peptidica/proteica suddivisi per classi terapeutiche. Le principali ABILITÀ ACQUISITE consisteranno nello sviluppo delle competenze necessarie a riconoscere, descrivere e discutere con linguaggio appropriato gli aspetti strutturali e farmacodinamici delle classi di farmaci trattati e i relativi impieghi terapeutici.
Prerequisiti
- Conoscenza di nozioni di base in Chimica generale, Chimica organica, Biologia molecolare, Citologia e Anatomia, Fisiologia. In particolare è richiesta la capacità di saper riconoscere un gruppo funzionale e la relativa reattività chimica. Conoscenza del concetto di chiralità, dei parametri strutturali che influiscono sulla solubilità di una molecola, delle caratteristiche chimico-fisiche che governano l’interazione tra atomi e gruppi funzionali. Infine, costituiscono prerequisito nozioni riguardanti la struttura e la fisiologia delle cellule animali, la collocazione anatomica di cellule e tessuti, i processi di trascrizione e traduzione del DNA nell’espressione genica.
Contenuti del corso
- Il corso prevede 36 ore di lezioni durante le quali verranno affrontati i seguenti argomenti.
PARTE 1: GENERALE (10 ore)
Analisi critica introduttiva della recente espansione del mercato dei farmaci peptidici/proteici. Farmaci peptidici/proteici vs farmaci “tradizionali”: punti di forza, criticità, opportunità di sviluppo. Struttura e caratteristiche generali degli aminoacidi e dei peptidi. Aspetti conformazionali nei peptidi. Concetto di conformazione bioattiva. Concetti base di sintesi peptidica: gruppi protettori; metodi di attivazione per la formazione del legame peptidico; sintesi in fase solida; sintesi convergente e sintesi divergente. Aspetti farmacocinetici dei farmaci peptidici/proteici (caratteristiche ADME). Vie di somministrazione dei farmaci peptidici. Strategie per migliorare le caratteristiche farmacocinetiche dei farmaci peptidici: approcci formulativi per il delivery per via parenterale; approcci formulativi per il delivery per via orale, coniugazione con cell penetrating peptides, PEGilazione, coniugazione con albumina, peptibodies, definizione di peptidomimetico.
PARTE 2: FARMACI PEPTIDICI E PEPTIDOMIMETICI IN TERAPIA (18 ore)
Peptidi con impiego in ambito oncologico: Analoghi sintetici del GnRH superagonisti; Analoghi sintetici del GnRH antagonisti; Analoghi sintetici della somatostatina; Inibitori del proteasoma; Inibitori dell’enzima istone deacetilasi. Peptidi impiegati per il trattamento di disordini metabolici: Insulina e analoghi sintetici fast acting e long acting; Incretino mimetici o agonisti GLP-1. Peptidi impiegati per il trattamento di disordini cardiovascolari: Antitrombotici; Antiaggreganti piastrinici; Fibrinolitici. Farmaci peptidici impiegati come analgesici (Ziconotide); Farmaci peptidici impiegati per la prevenzione del rigetto d’organo (Ciclosporina).
PARTE 3: ANTICORPI MONOCLONALI (8 ore)
Anticorpi monoclonali: definizione, struttura, produzione di anticorpi monoclonali con la tecnica dell’ibridoma, impieghi, nomenclatura. Anticorpi monoclonali impiegati in ambito oncologico: meccanismi d’azione generici. Anticorpi monoclonali nudi anti EGFR, HER2, CD20 e VEGF. Inibitori del checkpoint. Chemoimmunoconiugati e Radioimmmunoconiugati. Anticorpi monoclonali impiegati per il trattamento di patologie infiammatorie/immuno-mediate. Anticorpi monoclonali impiegati per il trattamento di patologie varie (osteoporosi, eventi trombotici, infezioni da virus respiratorio sinciziale, emicrania). Metodi didattici
- Il corso si struttura interamente (36 ore) in lezioni teoriche video-registrate fornite attraverso la classroom dell'insegnamento (codice gszikpc).
Modalità di verifica dell'apprendimento
- La verifica dell'apprendimento sarà effettuata mediante esame scritto costituito da 31 domande della durata di 40 minuti. Le domande saranno formulate con quesiti a risposta multipla (5 opzioni di risposta per ogni domanda DI CUI UNA SOLA CORRETTA) relativi a tutti gli obiettivi formativi sopra definiti. Ad ogni risposta esatta verrà assegnato un punteggio pari a 1, per un totale di 31 punti che corrispondono ad un voto massimo di 30/30 e lode. Non sarà prevista alcuna penalizzazione per risposte non corrette o non date. Non è consentito l’utilizzo di appunti, libri o supporti multimediali propri.
Testi di riferimento
- Argomenti specifici possono essere approfonditi sui seguenti testi:
1) V. Santagada, G. Caliendo. "Peptidi e Peptidomimetici". PICCIN
2) Peptide Chemistry and Drug Design edited by Ben M. Dunn Ph.D, Wiley (DOI:10.1002/9781118995303).
I seguenti libri di Chimica Farmaceutica dedicano inoltre specifici capitoli ad alcuni degli argomenti trattati nel corso:
1) Foye's. Principi di chimica farmaceutica. Editore: Piccin-Nuova Libraria. Edizione 2014, capitolo "Biotecnologie farmaceutiche".
2) Gasco, Gualtieri, Melchiorre. Chimica Farmaceutica. Casa editrice Ambrosiana. Capitolo "Farmaci Biotecnologici".
